Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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GW788388是有效的,选择性ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI 型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。
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LY2228820是新型有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的激活。Phase 1/2。
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ASP3026是选择性和ATP-竞争性ALK抑制剂,IC50为3.5 nM,同时对所有被测试的激酶如 FRK, YES, ACK, TNK1, 和EGFR (L858R)显示出很高的选择性。Phase 1。CAS#1097917-15-1
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SB 203580是p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM, 作用于SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。
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MLN8054 是有效的,选择性Aurora A抑制剂,IC50为4 nM,作用于Aurora A 比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
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17-AAG (Tanespimycin)是有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM, 作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
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BMS-265246是有效的,选择性CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
产品货号:S201410mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:506 商家询价
多种CDK抑制剂,作用于CDK1,2,4,6 和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。Phase 1。
产品货号:S1524 产地:美国 价格:询价 点击数:569 商家询价
有效的,CDK4 和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM 和10 nM。
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